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作為日本首家以研發(fā)為基礎的農化公司，日本農藥株式會(huì )社十分重視新產(chǎn)品研發(fā)，每年投入的研發(fā)費用約占其銷(xiāo)售額的10%，成功上市了多款耳熟能詳的產(chǎn)品，如氟苯蟲(chóng)酰胺、噻嗪酮、稻瘟靈、唑螨酯、唑蟲(chóng)酰胺等。公司制定了每3年至少創(chuàng )制1個(gè)新有效成分的目標，最新推出的殺蟲(chóng)劑benzpyrimoxan是其兌現承諾的又一力作。
Benzpyrimoxan現已在日本和印度先后上市，高效防治水稻稻飛虱、葉蟬等；2023年，benzpyrimoxan與吡蚜酮的復配產(chǎn)品在印度獲準登記；未來(lái)，基于benzpyrimoxan的系列產(chǎn)品將拓展到全球更廣闊的市場(chǎng)。
日本農藥株式會(huì )社對專(zhuān)利殺蟲(chóng)劑benzpyrimoxan寄予厚望，該產(chǎn)品或將成為年峰值銷(xiāo)售額超億美元的大單品。
1 理化性質(zhì)及毒性
Benzpyrimoxan是日本農藥株式會(huì )社歷時(shí)10年成功研發(fā)的芳基烷氧基嘧啶結構（或芐氧基嘧啶類(lèi)）的新型殺蟲(chóng)劑，其先導化合物可能來(lái)自日本曹達株式會(huì )社。
Benzpyrimoxan化學(xué)結構獨特，其嘧啶環(huán)上含有芐氧基和環(huán)狀縮醛基團，從而賦予產(chǎn)品優(yōu)秀的性能。
Benzpyrimoxan中文建議名稱(chēng)：苯嘧蟲(chóng)噁烷；開(kāi)發(fā)代號：NNI-1501；IUPAC化學(xué)名稱(chēng)：5-(1,3-二噁烷-2-基)嘧啶-4-基4-(三氟甲基)芐基醚；CAS登錄號：1449021-97-9；分子式：C16H15F3N2O3；相對分子質(zhì)量：340.30；結構式如圖1。
圖1 benzpyrimoxan的結構式
外觀(guān)：淡黃色固體；熔點(diǎn)：121.1℃；蒸氣壓：1.39×10-5 Pa（25℃）；辛醇/水分配系數KowlogP：3.42（25℃）。溶解度：水5.04 mg/L（20℃）；有機溶劑（g/L）：庚烷1.95、甲醇27.9、丙酮114、乙酸乙酯111、1,2-二氯乙烷178、對二甲苯55.8。
Benzpyrimoxan低毒，對人、動(dòng)物、水生生物、天敵、其他有益生物安全，對傳粉昆蟲(chóng)、有益節肢動(dòng)物等非標靶生物影響小。
Benzpyrimoxan對大鼠（雄）急性經(jīng)口LD50＞2,000 mg/kg，大鼠（雄、雌）急性吸入LD50＞2,000 mg/kg。鵪鶉急性經(jīng)口LD50＞2,000 mg/kg（體重）。鯉魚(yú)LC50（96 h）為2.2 mg/L；蜜蜂經(jīng)口/接觸LD50（48 h）＞100 μg/只。Ames試驗結果顯示，benzpyrimoxan無(wú)致突變性。
2 作用機理及應用
日本農藥株式會(huì )社指出，benzpyrimoxan可能擁有新穎的作用機理。研究發(fā)現，該產(chǎn)品對現有殺蟲(chóng)劑敏感性下降的害蟲(chóng)表現出較高的殺蟲(chóng)活性，與現有殺蟲(chóng)劑（如氟蟲(chóng)腈、吡蟲(chóng)啉、噻嗪酮、醚菊酯等）無(wú)交互抗性，可用于害蟲(chóng)的抗性治理以及有害生物的綜合治理（IPM）。
Benzpyrimoxan通過(guò)抑制稻飛虱、葉蟬等的若蟲(chóng)蛻皮，降低水稻田蟲(chóng)口基數，具有類(lèi)似于昆蟲(chóng)生長(cháng)調節劑（IGR）的功能。
通過(guò)長(cháng)期的研究，日本農藥株式會(huì )社明確了benzpyrimoxan獨特的作用機理，該產(chǎn)品被稱(chēng)為蛻皮激素滴度干擾物（Ecdysone Titer Disruptor）。經(jīng)查國際殺蟲(chóng)劑抗性行動(dòng)委員會(huì )（IRAC）官網(wǎng)，IRAC目前尚未對benzpyrimoxan進(jìn)行分類(lèi)，只是將其暫歸至“UN”組（未知或未確定作用機理）。
Benzpyrimoxan具有較好的選擇性，對授粉昆蟲(chóng)及天敵等非靶標生物影響較小，對水稻藥害風(fēng)險較低。該產(chǎn)品能高效防治水稻稻飛虱、葉蟬等，持效期長(cháng)，施藥后可延長(cháng)保護作物時(shí)間。試驗表明，benzpyrimoxan對稻飛虱若蟲(chóng)的防效高于成蟲(chóng)。
據日本農藥株式會(huì )社介紹，benzprimoxan對水稻褐飛虱（Nilaparvata lugens）防效優(yōu)異，尤其可以高效防治對其他許多殺蟲(chóng)劑產(chǎn)生抗性的褐飛虱。
日本農藥株式會(huì )社研究人員采用常規浸漬法進(jìn)行的室內試驗結果表明，benzpyrimoxan對稻飛虱若蟲(chóng)活性很高，LC50低于1 mg a.i./L；對黑尾葉蟬的活性也較高，LC50為3～10 mg a.i./L；對其他半翅目害蟲(chóng)的活性低于稻飛虱。因此，benzpyrimoxan對稻飛虱（包括褐飛虱、灰飛虱、白背飛虱）具有極高的選擇性。該劑與現有殺蟲(chóng)劑無(wú)交互抗性，對稻飛虱抗性品系和敏感品系的活性相當。田間藥效試驗結果顯示，有效成分用藥量為 50～75 g/hm2時(shí)，benzpyrimoxan對抗性褐飛虱和白背飛虱等防治效果極佳；在褐飛虱卵期和1～3齡若蟲(chóng)期用藥，可完全控制種群增長(cháng)，持效期在3周以上。
沈陽(yáng)化工大學(xué)柯巖等研究表明，benzpyrimoxan對褐飛虱若蟲(chóng)觸殺活性顯著(zhù)，在5 mg a.i./L劑量下，殺蟲(chóng)活性達100%，在2.5 mg a.i./L劑量下，殺蟲(chóng)活性仍達88.3%。Benzpyrimoxan對蠶豆蚜若蟲(chóng)具有一定的殺蟲(chóng)活性，在5 mg a.i./L劑量下，殺蟲(chóng)活性為89.4%。該藥劑對小菜蛾、黏蟲(chóng)、朱砂葉螨基本無(wú)活性。
田間生物學(xué)研究表明，benzpyrimoxan對環(huán)境友好，施用后害蟲(chóng)不會(huì )再猖獗，對稻飛虱抗性害蟲(chóng)也有較高活性。Benzprimoxan的上市有望為水稻生態(tài)系統中的稻飛虱危害提供有效的解決方案。
3 產(chǎn)品登記及上市
基于benzpyrimoxan獨特的化學(xué)結構、全新的作用機理及優(yōu)秀的產(chǎn)品性能，日本農藥株式會(huì )社積極推動(dòng)該產(chǎn)品的登記和上市進(jìn)程。日本本土市場(chǎng)已成為benzpyrimoxan的首發(fā)地，印度是其上市的第一個(gè)海外市場(chǎng)。
2019年2月，日本農藥株式會(huì )社向日本和印度提交了以benzpyrimoxan為有效成分的兩個(gè)產(chǎn)品Orchestra® Flowable和Orchestra® Powder的登記申請。2020年9月14日，Orchestra® Flowable和Orchestra® Powder在日本率先取得登記，防治水稻稻飛虱、葉蟬等，這是benzpyrimoxan在全球的首個(gè)登記。
Orchestra®采用全新技術(shù)，高效防治水稻褐飛虱，擁有獨特的作用機理、安全的毒理學(xué)特性，對益蟲(chóng)和非靶標生物沒(méi)有影響。
水稻褐飛虱是最具破壞性的害蟲(chóng)之一，Orchestra®是防治水稻褐飛虱的新生代產(chǎn)品，為農戶(hù)提供了非常安全的解決方案。該產(chǎn)品不僅高效、持效防治稻飛虱，而且能使植株強壯、健康分蘗，穗粒灌漿充分、整齊飽滿(mǎn)，從而收獲更高產(chǎn)量。
2021年4月，benzpyrimoxan原藥（93.7%）在印度獲準登記；2022年，日本農藥株式會(huì )社印度子公司Nichino India基于benzprimoxan的制劑產(chǎn)品Orchestra® 10SC在印度獲準登記，這是Orchestra®系列產(chǎn)品首次在日本以外的國家獲準登記，同年在印度上市，防治水稻褐飛虱（Nilaparvata lugens）等。
為了擴大防治譜，Nichino India開(kāi)發(fā)了benzprimoxan的許多預混產(chǎn)品，用于農業(yè)生產(chǎn)。其中，擁有優(yōu)秀生物學(xué)和安全特性的吡蚜酮是benzprimoxan的重要配伍。2023年，Nichino India公司的10% benzprimoxan+20%吡蚜酮水分散粒劑在印度獲準登記，用于水稻，防治稻飛虱等。
Nichino India是日本農藥株式會(huì )社通過(guò)收購印度當地公司而建立的子公司，該公司將成為日本農藥株式會(huì )社專(zhuān)利有效成分重要的海外生產(chǎn)基地，從而加快Orchestra®（benzpyrimoxan）等產(chǎn)品在印度乃至其他海外市場(chǎng)的商業(yè)化進(jìn)程。
除日本和印度外，日本農藥株式會(huì )社還計劃在其他東南亞國家登記benzpyrimoxan，并在全球開(kāi)發(fā)和推廣。公司正在開(kāi)發(fā)benzpyrimoxan與多種殺蟲(chóng)劑、殺菌劑的復配產(chǎn)品，以滿(mǎn)足農業(yè)生產(chǎn)的實(shí)際需要。
日本農藥株式會(huì )社預計，benzpyrimoxan上市后5年內，其在日本市場(chǎng)的年峰值銷(xiāo)售額可達10.00億日元，在印度市場(chǎng)的年峰值銷(xiāo)售額約達60.00億日元。兩市場(chǎng)的年峰值銷(xiāo)售額約合5,000萬(wàn)美元（按現行匯率計）。日本農藥株式會(huì )社有信心將benzpyrimoxan打造成超億美元的重磅產(chǎn)品。
4 化合物專(zhuān)利
2013年，日本農藥株式會(huì )社申請了基于benzpyrimoxan的多個(gè)化合物專(zhuān)利，包括PCT專(zhuān)利、歐洲專(zhuān)利、美國專(zhuān)利、中國專(zhuān)利等。
PCT專(zhuān)利：WO2013115391A1，申請于2013年2月1日。
歐洲專(zhuān)利：EP2810939，申請于2013年2月1日，2033年1月31日期滿(mǎn)。
美國專(zhuān)利：US2015005257，申請于2013年2月1日，2033年2月1日期滿(mǎn)。
中國專(zhuān)利：CN104185628B（ZL201380017729.3），申請于2013年2月1日，2033年1月31日期滿(mǎn)。發(fā)明名稱(chēng)為：芳氧烷氧基嘧啶衍生物、含有芳基烷氧基嘧啶衍生物作為活性成分的農業(yè)和園藝用殺蟲(chóng)劑以及它們的用途。
5 市場(chǎng)前景
日本農藥株式會(huì )社創(chuàng )制的新型芐氧基嘧啶類(lèi)殺蟲(chóng)劑benzpyrimoxan，具有獨特的化學(xué)結構、新穎的作用機理、安全的毒理學(xué)特性，高效防治水稻稻飛虱、葉蟬以及抗性稻飛虱等，尤其對褐飛虱防效優(yōu)異。
Benzpyrimoxan為蛻皮激素滴度干擾物，與其他水稻用主流殺蟲(chóng)劑無(wú)交互抗性，并可以防治對這些殺蟲(chóng)劑產(chǎn)生抗性的害蟲(chóng)，是有害生物綜合治理的有效工具。
日本農藥株式會(huì )社不僅上市了benzpyrimoxan的單劑產(chǎn)品，還開(kāi)發(fā)了許多基于benzpyrimoxan的預混產(chǎn)品和復配產(chǎn)品，benzpyrimoxan與吡蚜酮的復配產(chǎn)品現已在印度獲準登記。公司還在開(kāi)發(fā)benzpyrimoxan與其他許多殺蟲(chóng)劑及殺菌劑的復配產(chǎn)品。隨著(zhù)benzpyrimoxan系列產(chǎn)品的不斷推出，其年峰值銷(xiāo)售額有望突破1.00億美元。
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